PrimeC是环丙沙星和塞来昔布固定剂量组合口服缓释制剂。PrimeC能够抑制铁在神经元的积累,调节微小RNA,减轻炎症反应。
结构:
介绍:
PrimeC是NeuroSense Therapeutics开发的环丙沙星和塞来昔布固定剂量组合口服缓释制剂。
2012年,Scott J Dixon等人的研究显示细胞铁离子内流会诱发细胞凋亡。谷氨酸诱导的神经毒性,能够被铁离子螯合剂所拮抗(Scott J Dixon., 2012)。2015年,Sujan Badal等人研究证实环丙沙星(Ciprofloxacin)是铁离子的螯合剂(Sujan Bada., 2015)。
2020年,Hagit Goldshtein等人使用斑马鱼肌萎缩侧索硬化症模型发现环丙沙星能够轻度改善实验动物的运动功能,而塞来昔布(Celecoxib)尽管单独使用不能改善实验动物的运动功能,但能够显著增强环丙沙星的作用效果(Hagit Goldshtein., 2020)。塞来昔布的作用除了被认为与其抑制环氧化酶2(COX2)发挥抗炎作用之外,其对多重耐药外排泵1(MDR1)的具有抑制作用,能够促进环丙沙星在细胞内积累(Arunasree M Kalle., 2010)。此外,环丙沙星能够增强小干扰RNA(siRNA)和促进内源性微小RNA(miRNA)的产生,被认为参与到神经保护作用(Hagit Goldshtein., 2020)。
2023年,Shiran Salomon-Zimri等人发表PrimeC治疗肌萎缩侧索硬化症(ALS)2a期试验结果,在试验中未发现出现新的不良事件(Shiran Salomon-Zimri., 2023)。
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