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歌礼公布THRβ激动剂ASC47澳大利亚1期试验数据

来源:歌礼制药     46

【导读】:THRβ激动剂能够促进脂质代谢。与甲状腺激素T3(三碘甲状腺原氨酸)相比,选择性THRβ激动剂,由于与甲状腺激素受体α(THRα)不具有亲和性或亲和性较弱,避免或有减少激动心血管THRα引起的不良反应。

2024年11月7日,歌礼制药有限公司公布ASC47在澳大利亚进行1期单剂量(SAD)研究的试验数据。

该研究纳入低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)偏高(LDL-C > 110 mg/d)的受试者,共5个队列,分别皮下注射10mg、30mg、90mg、180mg、360mg的ASC47或安慰剂。前三个队列(10mg、30mg和90mg)的20名受试者已完成皮下注射ASC47或安慰剂。试验数据显示ASC47的半衰期了长达21天,在单次皮下注射后的第29天,脂质生物标志物仍有显著降低。ASC47显示出了良好的耐受性,未发生严重不良事件(SAE),也未发生因不良事件(AE)而导致的停药。大多数不良事件为轻度(1级)。仅2名受试者(2/20)报告轻度的注射部位反应(仅1级)。没有受试者报告胃肠道和心脏不良事件。没有报告肝酶异常。在实验室检查、心电图、生命体征或体格检查中未观察到具有临床意义的改变。

ASC47为甲状腺激素受体β(THRβ)选择性小分子激动剂。通过激动THRβ促进脂质代谢。临床前试验显示ASC47具有良好减重效果,与GLP-1受体激动剂司美格鲁肽和GLP-1/GIP双受体激动剂替尔泊肽相比,其在降低脂肪组织的同时,不消耗采肌肉组织。第二项针对肥胖症患者的单剂量1期研究已在澳大利亚开展,预计将于2025年第一季度获得顶线研究数据。


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