2024年3月13日Silence Therapeutics发布Zerlasiran 2期临床试验第36周研究数据。与基线相比，两种剂量的Zerlasiran中位数降低脂蛋白Lp(a)的幅度达到或超过90%。

该2期研究共纳入178 名基线脂蛋白Lp(a)≥125nmol/L并伴有动脉粥样硬化性心血管疾病高风险患者。患者Lp(a) 中位数基线约为 215 nmol/L,，随机接受每16周300mg、每24周300mg、每24周450m或安慰皮下注射给药。

Zerlasiran（研发编号SLN360）是由Silence开发的GalNAc-siRNA缀合物类小干扰RNA（siRNA）。可特异性被肝细胞识别，进入肝细胞后，Zerlasiran被装载成RNA诱导沉默复合体（RISC），并释放出正义链。RISC通过反义链识别目标mRNA（信使RNA），将mRNA切割成片断，阻止LPA基因表达，抑制载脂蛋白A（ApoA）合成。发挥降低脂蛋白Lp(a)的作用。

脂蛋白Lp(a)是动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）独立且有因果关系的风险因素。尽管他汀类药物已成为治疗动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的基础，可降低20-50%的血清低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。但荟萃（META）分析表明他汀类药物对于Lp(a)没有影响。

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