• 德曲妥珠单抗

抗体药物偶联物（ADC）由单克隆抗体（mAb）通过链接子（Linker）与载荷（Payload）组成。能够通过由单克隆抗体的靶向性，以及载荷的强杀伤性，实现对肿瘤细胞的高效精准杀灭。

1957年Mathé等人报道将甲氨蝶呤与抗白血病1210免疫球蛋白重氮偶联后，能够特异性抑制小鼠白血病1210（Mathé., 1957）。

1967年T Ghose等人报道将抗艾氏（Ehrlich）腹水瘤抗体和放射性¹³¹I偶联，实现特异性放射性偶联抗体（T Ghose., 1967）。

随着陆续发现肿瘤特异性靶点，逐渐阐明抗体偶联药物载荷细胞内释放机制，单克隆抗体杂交瘤技术生产技术的引入，动物源抗体实现人源化。抗体偶联药物从实验室逐渐进入临床。

目前ADC药物使用的抗体靶点包括实体瘤靶点HER2、Trop2、Nectin4和EGFR，以及血液恶性肿瘤靶点CD19、CD22、CD33、CD30、BCMA和CD79b等。在靶点的选择上需要考虑抗体与靶点结合后，能够有效内化，在细胞内释放载荷。

链接子主要利用抗体的赖氨酸和半胱氨酸残基，与抗体相连。由于存在多个连接位点，随机偶联会造成ADC的异质性，因此需要对连接位点进行优化。

链接子与载荷之间的接头，需要避免在体循环中过早释放出载荷，并能够利用细胞内部环境的或特定酶释放出载荷。

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