2026年10月8日第一三共宣布，德达博妥单抗（达卓优®）的新增适应症上市申请已获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于治疗不适合接受PD-1/PD-L1抑制剂治疗的不可切除或转移性三阴性乳腺癌（TNBC）成人患者。

本次获批基于国际多中心、开放标签、随机对照3期临床试验TROPION-Breast02的研究结果。TROPION-Breast02研究共纳入644名无法接受免疫治疗，且未经治疗的局部复发不可切除或转移性三阴性乳腺癌。入组患者按1:1比例随机接受德达博妥单抗或研究者选择的化疗方案。研究结果显示，德达博妥单抗组和化疗组中位无进展生存期（PFS）分别为10.8个月和5.6个月（HR 0.57; 99% CI: 0.44-0.73; P<0.0001），中位总生存期分别为23.7个月和18.7个月（HR 0.79; 95.01% CI: 0.64-0.98; P=0.029）。在安全性方面，德达博妥单抗组和化疗组≥3级治疗相关不良事件（TRAE）的发生率分别为33%和29%，分别有4%和7%的患者因TRAE中止治疗，两组均未报告出现治疗相关死亡病例（R Dent., 2026）。

德达博妥单抗（Datopotamab Deruxtecan，Dato-DXd）为靶向TROP2的ADC药物。由人源化抗TROP2 IgG1单克隆抗体通过可裂解四肽连接子与拓扑异构酶Ⅰ抑制剂依喜替康衍生物DXd连接组成。TROP2（人滋养细胞表面抗原2）在多种肿瘤细胞上过表达，参与肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。德达博妥单抗识别肿瘤细胞TROP2后，通过细胞内吞作用进入肿瘤细胞，在溶酶体的作用下释放出具有细胞毒性的DXd，杀伤肿瘤细胞。此外，DXd能够扩散到旁边的肿瘤细胞产生旁观者效应。德达博妥单抗的DAR=4。此前，德达博妥单抗已在国内获批：用于治疗既往接受过内分泌治疗且在晚期疾病阶段接受过至少一线化疗的不可切除或转移性的激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性（IHC 0、IHC 1+或IHC 2+/ISH-）成人乳腺癌。

三阴性乳腺癌是指雌激素受体（Estrogen Receptor，ER）、孕激素受体（Progesterone Receptor，PR）和人表皮生长因子受体2（Human Epidermal Growth Factor Receptor 2，HER-2）表达均为阴性的一类乳腺癌。作为一种恶性程度高、预后较差的乳腺癌亚型，由于缺乏上述明确的治疗靶点，其治疗进展相对缓慢。

除德达博妥单抗外，国内获批的TROP2 ADC还包括戈沙妥珠单抗（Sacituzumab Govitecan）和芦康沙妥珠单抗（Sacituzumab Tirumotecan）。在三阴性乳腺癌领域，戈沙妥珠单抗和芦康沙妥珠单抗均已获批，既往至少接受过2种系统治疗（其中至少1种治疗针对晚期或转移性阶段）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（TNBC）。

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