来源:华昊中天 9
2025年9月12日,华昊中天Biostar宣布,优替德隆胶囊用于局部晚期或转移性胃或胃食管交界处腺癌的国际多中心2/3期临床试验(BG02-2404)完成首例患者给药。
优替德隆(Utidelone)属于Epothilone B(埃博霉素B)的结构衍生物。Epothilone B(是来源于菌粘杆菌(Sorangium cellulosum,菌株 So ce90)大环内酯抗肿瘤化合物。该菌株从南部非洲赞比西河岸附近采集的土壤样本中分离得到。Epothilone B类药物与紫杉醇有共同的微管蛋白的结合位点,能够促进的微管蛋白聚合,并使微管蛋白堆积更加紧密,这种超稳定的微管,使处于G2/M期肿瘤细胞有丝分裂过程被迫停止,并触发细胞凋亡程序。与紫杉醇相比,Epothilone B类药物对于微管蛋白的作用更强,并且与P-gp(P-糖蛋白)的结合能力差,不易被P-gp泵出细胞,对于紫杉醇耐药肿瘤细胞株的抑制作用,远远强于紫杉醇。此外该类药物水溶性较好,易于制成注射剂。中性粒细胞减少和周围神经病是该类药物常引起的严重不良反应(Stefano Forli., 2014)。
2007年,FDA批准了首个Epothilone类药物Iixabepilone作为单一疗法治疗蒽环类药物、紫杉烷类药物和卡培他滨失败后的转移性或局部晚期乳腺癌,以及与卡培他滨联合用于蒽环类药物和紫杉烷类药物治疗失败后的转移性或局部晚期乳腺癌。
优替德隆与Epothilone B相似,也为发酵产物。其注射剂型已于2021年在国内获批联合卡培他滨,用于既往接受过至少一种化疗方案(该化疗方案应包含一种蒽环类或紫杉类药物)的复发或转移性乳腺癌。
尽管优替德隆注射液2022年进入医保,但目前的市场表现实属平平。在本土商业化这一方面,优替德隆还有许多工作要做。本土商业化也是目前国内创新药企业的常见短板,造成所谓的“见光死”。谋求与医药CSO公司合作是一条便捷的解决方案。但国内医药CSO公司良莠不齐,部分医药CSO公司缺乏对产品的长期规划以及学术/市场营销能力。除了财力报表上的硬实力之外,营销能力上的软实力,在签订合作协议之前,需要重点考察,以免对产品后续发展造成不利影响。
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