来源:勃林格殷格翰 3
2026年1月28日,勃林格殷格翰Boehringer Ingelheim公布Apecotrep用于治疗原发性局灶节段性肾小球硬化(FSGS)2期临床试验的研究结果。
该试验为随机、双盲、安慰剂对照2期临床试验,共纳入62名FSGS患者。入组患者按1:1:1:1比例随机接受Apecotrep 20mg、40mg、80mg,每日一次,或安慰剂。至第12周,上述各组尿蛋白/肌酐比(UPCR)降低≥25%的比例分别为44%、14%、43%和7%。Apecotrep所有剂量组共有35%的受试者达到UPCR降低≥25%。此外,Apecotrep 20 mg剂量组UPCR降幅达到40%(p=0.0024)。在安全性方面,Apecotrep不良事件的发生率与安慰剂相似(Howard Trachtman., 2016)。
Apecotrep(研发代号BI 764198)为TRPC6(转化受体电位阳离子通道亚家族C成员6)抑制剂。、局灶节段性肾小球硬化与肾足细胞TRPC6过度激活有关。肾足细胞位于肾小球过滤膜,负责肾脏滤过功能。TRPC6过度激活会造成肾足细胞钙离子内流增加。钙离子过度内流,引起肾足细胞损伤,最终导致FSGS。
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