2026年2月28日是，济煜医药宣布济乐美®（硫酸索西美雷塞片）获得国家药品监督管理局（NMPA）附条件批准，用于至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因（KRAS）G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

2025年发表了索西美雷塞用于铂类化疗药物和/或PD-1/PD-L1抑制剂治疗失败局部晚期/转移性KRAS G12C突变NSCLC，开放标签、多中心、单臂2期临床试验的研究结果。该研究共纳入145名受过1至3线治疗的患者，口服索西美雷塞500mg，每日一次。截至2024年11月3日，中位随访时间为6.8个月（0.4~10.9个月）。独立审查委员会（IRC）确认的客观缓解率（ORR）为52.4%（95%CI：44.0~60.8），中位缓解时间（TTR）为1.4个月（1.2~8.4个月），疾病控制率（DCR）为87.6%（95%CI：81.1~92.5），中位无进展生存期（PFS）为7.2个月（95%CI：5.6~未达到）。中位缓解持续时间（DOR）和中位总生存（OS）尚未达到。在安全性方面，138例（95.2%）患者发生治疗相关不良反应（TRAE），其中58例（40.0%）为3~4级TRAE。未观察到致死性TRAE，最常见的TRAE包括ALT升高（66.2%）、AST升高（62.8%）、贫血（31.7%）、γ-谷氨酰转移酶升高（26.2%）和碱性磷酸酶升高（22.1%）。分别有35例（24.1%）、15例（10.3%）和3例（2.1%）患者因TRAE导致给药中断、剂量减少和中止治疗（Jia Zhong., 2026）。

索西美雷塞（Sosimerasib，研发代号JMKX001899）为KRAS G12C抑制剂，能够通过血脑屏障，动物试验显示 脑脊液血药浓度比为0.18-0.50（ Danming He，2024）。

KRASKRAS属于小GTPase（三磷酸鸟苷酶），当与GTP（三磷酸鸟苷）结合后，处于激活（“开”）状态，与GDP（二磷酸鸟苷）结合后处于失活（“关”）状态，G12C突变会导致KRAS处于过度激活状态，驱动肿瘤发展。

原文链接

免责声明：相关信息仅限药物研发参考使用，本网站不保证信息真实和准确！

关注“药研苑”公众号，查看前景解析。

我们提供如下咨询服务：药品信息发布、药品立项、市场前景分析、医院及药品零售市场分析、药品市场调研及制定推广策略、国外药品引进、国内批文转让、上市前后临床试验设计、药品彩页及主图设计、药品推广PPT制作。您可以关注公众号“药研苑”后，在主页面发送消息，咨询相关服务。