来源：Viking Therapeutics 366
2024年3月26日Viking Therapeutics在线公布其GLP-1/GIP双受体激动剂VK2735口服剂型的1期临床试验结果。
VK2735是肽类GLP-1/GIP双受体激动剂。GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）都属于肠促胰岛素（Incretin），能够葡萄糖浓度依赖性促进胰岛素分泌。GLP-1还能够抑制胃和胰腺消化液的分泌以及胃的蠕动排空，减少食欲，降低体重。同时激动GIP受体能够增强激动GLP-1受体后产生的治疗作用。
VK2735目前有两种剂型皮下注射剂，一周一次，和口服剂型，一天一次。
该1期临床试验显示，VK2735口服剂型各剂量组一天一次治疗28天，最高平均减重达幅度到5.3 %，与安慰剂相比，相对减重达幅度到3.3 %。最高剂量减重幅度≥5%的比例达到57 %。
| Multiple Ascending Dose Level1,2 |
Placebo (n=10) |
VK2735 2.5 mg (n=8) |
VK2735 5 mg (n=6) |
VK2735 10 mg (n=6) |
VK2735 20 mg (n=8) |
VK2735 40 mg (n=7) |
| Mean baseline body weight3 | 94.6 kg | 102.3 kg | 95.3 kg | 97.1 kg | 111.2 kg | 90.0 kg |
| Mean change from baseline body weight4,5 | -2.0 kg | -0.3 kg | -0.8 kg | -1.3 kg | -3.3 kg | -4.9 kg |
| Mean percent change from baseline4,5 | -2.1 % | -0.3 % | -0.9 % | -1.1 % | -3.2 % | -5.3 % |
| Placebo-adjusted mean percent change from baseline4,5 | – | 1.8 % | 1.2 % | 1.0 % | -1.1 % | -3.3 % |
| p-value vs. placebo5 | – | – | – | – | 0.23 | 0.0006 |
| Percent reporting ≥5% weight loss | 0 % | 0 % | 0 % | 0 % | 25 % | 57 % |
| p-value vs. placebo6 | – | – | – | – | 0.18 | 0.015 |
| Notes: 1) Population includes all randomized subjects who received at least one dose of study drug and had at least one planned post-baseline body weight assessment. 2) Patients treated with VK2735 were titrated to final doses as indicated: 2.5 mg cohort = 2.5 daily x 4 weeks; 5 mg cohort = 2.5 mg daily x 1 wk, 5 mg daily x 3 wks; 10 mg cohort = 5 mg daily x 1 wk, 10 mg daily x 3 wks; 20 mg cohort = 15 mg daily x 1 wk, 20 mg daily x 3 wks; 40 mg cohort = 20 mg daily x 1 wk, 40 mg daily x 3 wks. 3) All subjects enrolled were required to have baseline BMI ≥30 kg/m2. 4) Least squares mean. 5) Two-sided t test using mixed model for repeated measures. 6) Fisher’s exact test. | ||||||
在安全方面，VK2735口服剂型的不良事件以消化道反应为主，包括恶心、腹泻和便秘，无患者出现严重恶心。
| Common AEs, No. of Subjects reporting, (%) |
Placebo (n=10) |
VK2735 2.5 mg (n=8) |
VK2735 5 mg (n=7) |
VK2735 10 mg (n=6) |
VK2735 20 mg (n=8) |
VK2735 40 mg (n=8) |
VK2735 Combined (n=37) |
| Nausea | |||||||
|
Mild Moderate Severe |
0 (0%) 0 (0%) 0 (0%) |
0 (0%) 0 (0%) 0 (0%) |
1 (14%) 0 (0%) 0 (0%) |
0 (0%) 0 (0%) 0 (0%) |
2 (25%) 0 (0%) 0 (0%) |
2 (25%) 0 (0%) 0 (0%) |
5 (14%) 0 (0%) 0 (0%) |
| Vomiting | 0 (0 %) | 0 (0 %) | 0 (0 %) | 0 (0 %) | 0 (0 %) | 0 (0 %) | 0 (0 %) |
| Diarrhea | 2 (20 %) | 0 (0 %) | 0 (0 %) | 0 (0 %) | 1 (13 %) | 0 (0 %) | 1 (3 %) |
| Constipation | 2 (20 %) | 0 (0 %) | 0 (0 %) | 0 (0 %) | 0 (0 %) | 0 (0 %) | 0 (0 %) |
| Notes: Safety population, includes all randomized subjects who received at least one dose of study drug or placebo. | |||||||
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