1期试验显示VK2735口服28天最高减重达到5.3 %—

药研快讯

1期试验显示VK2735口服28天最高减重达到5.3 %

来源：Viking Therapeutics 268

【导读】：GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）都属于肠促胰岛素（Incretin），能够葡萄糖浓度依赖性促进胰岛素分泌。GLP-1还能够抑制胃和胰腺消化液的分泌以及胃的蠕动排空，减少食欲，降低体重。同时激动GIP受体能够增强激动GLP-1受体后产生的治疗作用。

2024年3月26日Viking Therapeutics在线公布其GLP-1/GIP双受体激动剂VK2735口服剂型的1期临床试验结果。

VK2735是肽类GLP-1/GIP双受体激动剂。GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）都属于肠促胰岛素（Incretin），能够葡萄糖浓度依赖性促进胰岛素分泌。GLP-1还能够抑制胃和胰腺消化液的分泌以及胃的蠕动排空，减少食欲，降低体重。同时激动GIP受体能够增强激动GLP-1受体后产生的治疗作用。

VK2735目前有两种剂型皮下注射剂，一周一次，和口服剂型，一天一次。

该1期临床试验显示，VK2735口服剂型各剂量组一天一次治疗28天，最高平均减重达幅度到5.3 %，与安慰剂相比，相对减重达幅度到3.3 %。最高剂量减重幅度≥5%的比例达到57 %。

Multiple Ascending Dose Level1,2	Placebo (n=10)	VK2735 2.5 mg (n=8)	VK2735 5 mg (n=6)	VK2735 10 mg (n=6)	VK2735 20 mg (n=8)	VK2735 40 mg (n=7)
Mean baseline body weight3	94.6 kg	102.3 kg	95.3 kg	97.1 kg	111.2 kg	90.0 kg
Mean change from baseline body weight4,5	-2.0 kg	-0.3 kg	-0.8 kg	-1.3 kg	-3.3 kg	-4.9 kg
Mean percent change from baseline4,5	-2.1 %	-0.3 %	-0.9 %	-1.1 %	-3.2 %	-5.3 %
Placebo-adjusted mean percent change from baseline4,5	–	1.8 %	1.2 %	1.0 %	-1.1 %	-3.3 %
p-value vs. placebo5	–	–	–	–	0.23	0.0006
Percent reporting ≥5% weight loss	0 %	0 %	0 %	0 %	25 %	57 %
p-value vs. placebo6	–	–	–	–	0.18	0.015
Notes: 1) Population includes all randomized subjects who received at least one dose of study drug and had at least one planned post-baseline body weight assessment. 2) Patients treated with VK2735 were titrated to final doses as indicated: 2.5 mg cohort = 2.5 daily x 4 weeks; 5 mg cohort = 2.5 mg daily x 1 wk, 5 mg daily x 3 wks; 10 mg cohort = 5 mg daily x 1 wk, 10 mg daily x 3 wks; 20 mg cohort = 15 mg daily x 1 wk, 20 mg daily x 3 wks; 40 mg cohort = 20 mg daily x 1 wk, 40 mg daily x 3 wks. 3) All subjects enrolled were required to have baseline BMI ≥30 kg/m2. 4) Least squares mean. 5) Two-sided t test using mixed model for repeated measures. 6) Fisher’s exact test.

在安全方面，VK2735口服剂型的不良事件以消化道反应为主，包括恶心、腹泻和便秘，无患者出现严重恶心。

Common AEs, No. of Subjects reporting, (%)	Placebo (n=10)	VK2735 2.5 mg (n=8)	VK2735 5 mg (n=7)	VK2735 10 mg (n=6)	VK2735 20 mg (n=8)	VK2735 40 mg (n=8)	VK2735 Combined (n=37)
Nausea
Mild Moderate Severe	0 (0%) 0 (0%) 0 (0%)	0 (0%) 0 (0%) 0 (0%)	1 (14%) 0 (0%) 0 (0%)	0 (0%) 0 (0%) 0 (0%)	2 (25%) 0 (0%) 0 (0%)	2 (25%) 0 (0%) 0 (0%)	5 (14%) 0 (0%) 0 (0%)
Vomiting	0 (0 %)	0 (0 %)	0 (0 %)	0 (0 %)	0 (0 %)	0 (0 %)	0 (0 %)
Diarrhea	2 (20 %)	0 (0 %)	0 (0 %)	0 (0 %)	1 (13 %)	0 (0 %)	1 (3 %)
Constipation	2 (20 %)	0 (0 %)	0 (0 %)	0 (0 %)	0 (0 %)	0 (0 %)	0 (0 %)
Notes: Safety population, includes all randomized subjects who received at least one dose of study drug or placebo.

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