2025年5月6日正大天晴宣布，库莫西利胶囊（赛坦欣®）获得国家药品监督管理局（NMPA）批准：联合氟维司群用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者的初始内分泌治疗。

这是库莫西利获得的第二项适应症。2025年12月库莫西利获批：联合氟维司群，用于既往接受内分泌经治的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的（HR+/HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌。 本次获批基于多中心、随机、双盲、安慰剂对照3期临床试验CULMINATE-2的研究结果。CULMINATE-2共纳入432名未经过治疗的HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。入组患者按2:1比例在氟维司群（Fulvestrant，雌激素受体拮抗剂）的基础上随机接受库莫西利（180mg，一天一次）或安慰剂。至中位随访分别为17.6个月和17.8个月，库莫西利组和安慰剂组中位无进展生存期分别为尚未达到（95% CI 24.9–尚未达到）和20.2个月（95% CI 14.8-尚未达到）。与安慰剂相比，库莫西利降低44%（HR=0.56，95% CI 0.40-0.78，P=0.0004）的疾病进展或死亡风险。库莫西利组和安慰剂组中位持续缓解时间（DOR）分别为尚未达到和16.7个月（HR=0.45，P=0.0064）。库莫西利组最常见的≥3级治疗相关不良事件为中性减少（20.3%，安慰剂组为1.4%），库莫西利组和安慰剂组分别有3.5%和1.4%患者由于不良事件中止治疗（E. Song., 2025）。

库莫西利（Culmerciclib）为CDK2/4/6抑制剂，对CDK4的抑制作用最强。CDK4/6（细胞周期蛋白依赖性激酶4和6）通过磷酸化Rb（成视网膜母细胞瘤蛋白）推动细胞周期G1期向前进展。HR+乳腺癌赖雌激素受体（ER）介导的周期蛋白D1上调，激活CDK4/6，使HR+乳腺癌对于CDK4/6敏感。激活HER2信号通路能够绕开CDK4/6，因此HER2-强化了HR+乳腺癌对于CDK4/6的敏感性。CDK2处于CDK4/6的下游，CDK2的过度激活被认为与CDK4/6抑制剂的耐药机制有关。因此库莫西利在延缓CDK4/6抑制剂耐药方面可能具有一定优势，但缺少高质量的研究证据支持。在造血功能方面，与CDK4相比，CDK6更为重要，CDK4起补充作用。库莫西利对CDK6的抑制作用相对较弱，可能有助于降低血液学方面的不良影响。

目前，国内获批的CDK4/6抑制剂类药物，还包括哌柏西利（Palbociclib）、阿贝西利（Abemaciclib）、达尔西利（Dalpiciclib）、曲拉西利（Trilaciclib）、泰瑞西利（Tibremciclib）、伏维西利（Fovinaciclib ）、吡洛西利（Bireociclib）、来罗西利（Lerociclib）和瑞波西利（Ribociclib）。

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