来源:正大天晴 3
2026年5月29日正大天晴宣布,其与盐野义合作开发的甲苯磺酸纳地美定片(欣璞落®Symproic®),获得中国国家药品监督管理局批准,用于治疗成人因阿片类药物引起的便秘(OIC)。
纳地美定(Naldemedine),为外周μ阿片受体拮抗剂,由盐野义开发。纳地美定是纳曲酮的衍生物,通过引入侧链增加了分子量和极性表面积,降低透过血脑屏障(BBB)的能力。纳地美定也是P-糖蛋白(P-gp)外排转运体的底物,因此不易透过血脑屏障,不阻断阿片类药物的中枢镇痛作用。纳地美定通过阻断阿片类药物与肠道内的μ受体结合,恢复肠道蠕动节律与肠液分泌功能。 2025年1月,正大天晴与盐野义签订协议,获得纳地美定在中国大陆地区的独家市场推广权利。
阿片类药物是缓解中重度疼痛的主要药物,已成为癌痛的治疗基石。癌痛是癌症患者最常见和最令人痛苦的症状之一,癌症患者疼痛的患病率为44.5%,其中30.6%的患者经历过中重度疼痛,需使用阿片类药物进行治疗。在阿片类药物使用过程中,常会引起便秘。阿片类药物引起的便秘(OIC)在癌痛患者中的发生率约为51%~87%。并且,患者不会随着治疗时间的延长而对阿片药物引起的便秘产生耐受。
在此之前,治疗阿片药物引起的便秘,主要使用普通缓泻剂。对于普通缓泻剂治疗效果不佳患者,考虑将阿片类药物换成羟考酮纳洛酮缓释片。羟考酮属于半合成阿片类药物,镇痛作用强于吗啡。纳洛酮为μ阿片受体拮抗剂,口服给药生物利用度差,仅在肠道内发挥作用,拮抗阿片类药物引起的便秘。本次纳地美定获批,为缓解阿片药物引起的便秘,给患者提供了新的治疗选择。
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