2024年4月17日NeuroBo Pharmaceuticals在线宣布其GLP-1/Gcg双受体激动剂DA-1726治疗肥胖症的1期临床试验完成首例患者首次给药。

该1期临床为随机、双盲、安慰剂对照试验，分为单剂量及多剂递增试验两部分。第 1 部分计划招募45名受试者，随机分配到 5 个队列。每个队列将以按6：3的比例随机接受DA-1726 或安慰剂。第 2 部分为多剂递增试验，计划招募36 名受试者，按6：3 比例随机分配到4个队列，每个队列每周使用一次DA-1726 或安慰剂，共4 次。

DA-1726是NeuroBo Pharmaceuticals开发的GLP-1/Gcg双受体激动剂多肽类药物，为胃泌酸调节素（Oxyntomodulin，OXM）结构类似物。

GLP-1（胰高血糖素样肽-1）属于肠促胰岛素，能够葡萄糖浓度依赖性促进胰岛素分泌，发挥降糖作用。GLP-1还能够抑制胃和胰腺消化液的分泌以及胃蠕动排空，减少食欲，降低体重。胰高血糖素（Glucagon Gcg）由胰岛α细胞分泌，能够抑制胰岛素的分泌并促进肝糖原的分解，从而升高血糖。胰高血糖素还具有促进分解代谢和产热的作用。激动Gcg受体引起的升糖作用，可以被激动GLP-1受体带来的葡萄糖浓度依赖性促进胰岛素分泌作用和抑制胰高血糖素分泌作用所对抗，而激动Gcg受体引起的能量分解与激动GLP-1受体带来的减少进食，可协同降低体重。

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