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威凯尔抗新一代抗血小板药物维卡格雷申请上市

来源:威凯尔医药     3

【导读】:目前针对动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)干预的方法,主要通过抑制胆固醇合成、吸收等,使肝细胞通过细胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受体从血液中回收更多的LDL,降低ASCVD的发生风险。

2026年6月26日威凯尔医药宣布,维卡格雷胶囊的新药上市申请(NDA)已获得国家药品监督管理局(NMPA)受理。

维卡格雷(Sumecigrel,曾用名:Vicagrel)属于P2Y12受体拮抗剂,为前体药物。在肠道酯酶的作用下代谢成2-oxo-clopidogrel,并在肝脏进一代谢成氯吡格雷的活性产物H4发挥作用。氯吡格雷(Clopidogrel)需要在肝脏经过CYP2C19代谢成2-oxo-clopidogrel,再进一代谢成活性产物H4。

P2Y12受体拮抗剂,能够拮抗ADP(二磷酸腺苷)作用于P2Y12受体,阻断ADP诱导的血小板聚集。与氯吡格雷相比,维卡格雷不受CYP 2C19基因多态性的影响。

1期临床试验显示,维卡格雷或氯吡格雷单剂量给药后活性产物H4的半衰期接近,维卡格雷5mg与氯吡格雷75mg活性产物H4的峰浓度接近(Cai Liu., 2019)。2期临床试验显示,经皮冠状动脉介入治疗(PCI)术后接受维卡格雷或氯吡格雷联合阿司匹林双抗血小板,维卡格雷20/5mg(负荷剂量LD/维持剂量MD)组、24/6 mg组或 30/7.5 mg组与氯吡格雷300/75 mg组对ADP诱导的血小板聚集的抑制率(%IPA)分别为30.19%、35.02%、45.61%,和32.55%(Xin Zhao., 2022)。3期临床试验显示,在降低主要不良心脑血管事件(MACCE)风险方面,维卡格雷显示出优于氯吡格雷的趋势,在安全性方面,主要出血风险与氯吡格雷相当(研究数据尚未披露)。 目前国内获批的P2Y12受体拮抗剂类抗血小板药物包括氯吡格雷(Clopidogrel)和替格瑞洛(Ticagrelor)。氯吡格雷需受CYP2C19基因多态性影响,对于CYP2C19慢代谢型患者,或使用CYP2C19抑制剂的患者,会导致活性下降。替格瑞洛可直接拮抗P2Y12受体,不受CYP2C19基因多态性的影响。


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