2026年10月8日阿斯利康宣布，德曲妥珠单抗（优赫得®）已获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于接受了紫杉烷类联合曲妥珠单抗为基础的新辅助治疗后仍残存侵袭性病灶的HER2阳性早期成人乳腺癌患者的辅助治疗。

本次获批基于全球多中心、随机、开放标签3期临床试验DESTINY-Breast05的研究结果。DESTINY-Breast05研究共纳入1635名接受了紫杉烷类联合曲妥珠单抗为基础的新辅助治疗仍残存侵袭性病灶的HER2阳性乳腺癌患者。入组患者按1:1比例随机接受德曲妥珠单抗或恩美曲妥珠单抗。截至中位随访30个月，德曲妥珠单抗组和恩美曲妥珠单抗组侵袭性疾病或死亡事件的发生率分别为6.2%和12.5%（HR, 0.47; 95% CI, 0.34–0.66; P<0.001）；3年未出现侵袭性疾病的比例分别为92.4%和83.7%；侵袭性疾病、非侵袭性疾病和死亡事件的发生率分别为6.4%和12.6（HR, 0.47; 95% CI, 0.34–0.66; P<0.001）；3年未出现疾病的比例分别为92.3%和83.5%。在安全性方面，德曲妥珠单抗组最常见的不良事件为恶心（71.3%）、便秘（32.0%）、中性粒细胞减少（31.6%）、呕吐（31.0%）、肝酶水平升高（天冬氨酸氨基转移酶升高[50.2%]和丙氨酸氨基转移酶升高[45.3%]）和血小板计数减少（49.8%）。德曲妥珠单抗组或恩美曲妥珠单抗组药物相关间质性肺病的发生率分别为9.6%和1.6%，德曲妥珠单抗组中有两名间质性肺病死亡病例（Sibylle Loibl., 2026）。

德曲妥珠单抗（Trastuzumab Deruxtecan，T-DMd）为第一三共开发靶向HER2的抗体偶联药物（ADC）。由人源化抗HER2单克隆抗体曲妥珠单抗（Trastuzumab）通过四肽连接子与拓扑异构酶-Ⅰ抑制剂（喜树碱类衍生物DXd）连接构成。2019年3月，阿斯利康和第一三共达成全球合作，在除日本以外的市场共同开发和商业化德曲妥珠单抗。恩美曲妥珠单抗（Trastuzumab Emtansine，T-DM1）也为靶向HER2的ADC药物，有效载荷为微管抑制剂DM1。除德曲妥珠单抗和恩美曲妥珠单抗之外，目前已经在国内上市的靶向HER2的ADC药物还包括瑞康曲妥珠单抗（Trastuzumab Rezetecan）、博度曲妥珠单抗（Trastuzumab Botidotin）、维迪西妥单抗（Disitamab Vedotin）。瑞康曲妥珠单抗的有效载荷为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂DXh。博度曲妥珠单抗和维迪西妥单抗的有效载荷均为微管抑制剂，分别为Duostatin-5（MMAF的衍生物）和MMAE。此前，只有恩美曲妥珠单抗获批：用于接受了紫杉烷类联合曲妥珠单抗为基础的新辅助治疗后仍残存侵袭性病灶的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。

德曲妥珠单抗在国内获批的适应症，涵盖乳腺癌、胃或胃食管结合部腺癌、非小细胞肺癌，包括：单药适用于治疗既往接受过一种或一种以上抗HER2药物治疗的不可切除或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者；单药适用于治疗既往在转移性疾病阶段接受过至少一种系统治疗的，或在辅助化疗期间或完成辅助化疗之后6个月内复发的，不可切除或转移性HER2低表达（IHC 1+或IHC 2+/ISH-）成人乳腺癌患者；单药用于治疗既往在转移性疾病阶段经一种或一种以上内分泌治疗进展的，不可切除或转移性激素受体（HR）阳性HER2低表达（IHC 1+或IHC 2+/ISH-）或HER2超低表达（IHC 0，存在细胞膜染色）成人乳腺癌；序贯紫杉醇、曲妥珠单抗和帕妥珠单抗（THP），适用于HER2阳性Ⅱ期（高危）或Ⅲ期乳腺癌成人患者的新辅助治疗；联合帕妥珠单抗，适用于一线治疗不可切除或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者；单药适用于治疗既往接受过两种或两种以上治疗方案的局部晚期或转移性HER2阳性成人胃或胃食管结合部腺癌患者；本品单药适用于治疗既往接受过一种含曲妥珠单抗治疗方案的局部晚期或转移性HER2阳性成人胃或胃食管结合部腺癌患者；单药适用于治疗存在 HER2（ERBB2）激活突变且既往接受过至少一种系统治疗的不可切除的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者；用于接受了紫杉烷类联合曲妥珠单抗为基础的新辅助治疗后仍残存侵袭性病灶的HER2阳性早期成人乳腺癌患者的辅助治疗。

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