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1期临床在他汀基础上使用AZD0780胆固醇降幅达78%

来源:阿斯利康     355

【导读】:PCSK9是一种蛋白酶能够与肝细胞表面的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体结合,阻止LDL-C受体和LDL-C的复合物进入细胞后,LDL-C受体被重新利用回到细胞表面,导致LDL-C不能及时被LDL-C受体清除,在血液循环中积累。PCSK9抑制剂通过抑制PCSK9的功能、表达或促进PCSK9的降解,发挥降低LDL-C的作用。

2024年5月29日,阿斯利康AstraZeneca宣布在欧洲动脉粥样硬化协会(EAS)年会上公布了AZD0780联合瑞舒伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)1期临床试验的研究结果。

在瑞舒伐他汀的基础上使用AZD0780 LDL-C降幅达到78%。

AZD0780是一种口服小分子PCSK9抑制剂。PCSK9是一种蛋白酶能够与肝细胞表面的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体结合,阻止LDL-C受体和LDL-C的复合物进入细胞后,LDL-C受体被重新利用回到细胞表面,导致LDL-C不能及时被LDL-C受体清除,在血液循环中积累。抑制PCSK9能够显著发挥降低LDL-C的作用。

AZD0780的1期临床试验,用于评估AZD0780的安全性、耐受性、药代动力学和药效学特点。该试验共包括4个列队,前3个列队受试者,每天接受30mg、60mg的AZD0780或安慰剂(每组n=15),持续4周。第4个列队纳入35名高胆固醇血症患者(LDL-C>100-190mg/dL),受试者接受瑞舒伐他汀20mg治疗三周后,随机接受30mg AZD0780或安慰剂治疗4周。


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发布日期:2024-05-29 浏览数:354

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