2026年11月9日信达生物宣布，托莱西单抗注射液一线单药治疗中国非家族性高胆固醇血症和混合型高脂血症3期临床试验CREDIT-5达到主要终点。

CREDIT-5研究为多中心、随机、双盲、安慰剂对照3期临床试验，共纳入198例患者。入组患者按2:1:2:1比例随机托莱西单抗150 mg每2周1次（Q2W）、安慰剂Q2W、托莱西单抗450 mg每4周1次（Q4W）或安慰剂Q4W，皮下注射。至第12周，托莱西单抗Q2W组、安慰剂Q2W组、托莱西单抗Q4W组和安慰剂Q4W，与基线相比LDL-C的降幅分别为65.19%、6.61%、64.01%和4.31%。托莱西单抗组与对应安慰剂组相比p均＜0.0001；在达到LDL-C＜2.6mmol/L、LDL-C＜1.8 mmol/L和LDL-C较基线下降≥50%的患者比例方面，托莱西单抗组均高于对应安慰剂组（p均＜0.0001）；在non-HDL-C、TC/HDL-C比值、vLDL-C、ApoB、ApoB/ApoA1比值以及Lp(a)较基线的降幅方面，托莱西单抗组均优于对应安慰剂组。在安全性方面，研究期间托莱西单抗组未发生严重、重度或导致研究药物停用的治疗期不良事件。与既往研究相比未观察到新的安全性信号。

托莱西单抗（Tafolecimab）为抗PCSK9（前蛋白转化酶枯草杆菌素/kexin9型）单克隆抗体，能够耗竭PCSK9，防止PCSK9与LDLR（低密度脂蛋白受体）的结合。LDLR在肝细胞表面，负责清除低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），PCSK9与LDLR结合后，能够阻止进入肝细胞内的LDLR返回到肝细胞表面，减少肝细胞膜LDLR的数量，降低肝细胞通过LDLR清除LDL-C的能力。

托莱西单抗注射液（信必乐）已在国内获批：在控制饮食的基础上，与他汀类药物，或者与他汀类药物及其他降脂疗法联合用药，用于在接受中等剂量或中等剂量以上他汀类药物治疗，仍无法达到低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）目标的原发性高胆固醇血症（包括杂合子型家族性和非家族性高胆固醇血症）和混合型血脂异常的成人患者，以降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、总胆固醇（TC）、载脂蛋白 B（ApoB）水平。

目前国内获批上市PCSK9抑制剂类药物包括依洛尤单抗（Evolocumab）、阿利西尤单抗（Alirocumab）、英克司兰（Inclisiran）、托莱西单抗（Tafolecimab）、伊努西单抗（Ebronucimab）、昂戈瑞西单抗（Ongericimab）和瑞卡西单抗（Recaticimab），其中英克司兰为小干扰RNA（siRNA）类药物，其他均为抗PCSK9单克隆抗体。

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