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辉瑞停止开发小分子GLP-1受体激动剂Danuglipron

来源:辉瑞     31

【导读】:Danuglipron是Pfizer辉瑞使用高通量筛选(HTS)方法,配合正向变构调节剂(PAM)BETP在280万种化合物中筛选得到苗头(hit)化合物的基础上,结构不断优化得到的小分子GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)类药物。目前已转为开发一天一次的缓释制剂。

2025年4月14日,辉瑞Pfizer宣布停止开发停止开发胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)受体激动剂Danuglipron(PF-06882961)。

该项决定基于在 1,400名受试者中有1例患者出现疑似药物性肝损伤。该史患者在停药后,肝损伤得到消退。在审查Danuglipron所有临床数据和获得监管机构的最新意见后,辉瑞决定停止开发Danuglipron。

Danuglipron为口服小分子GLP-1受体激动剂,通过缓释技术,实现一天一次给药。2023年由于发现能够引起转氨酶升高,辉瑞已停止Danuglipron结构类似物Lotiglipron的开发。


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