2023年12月1日，辉瑞Pfizer在线公布口服小分子GLP-1受体激动剂类药物Danuglipron的2b期临床试验结果，同时宣布暂停Danuglipron普通制剂的开发。

Danuglipron是辉瑞实验室在从280万种化合物中采用高通量筛选（HTS）方法得到的苗头（hit）化合物的基础上，经结构优化开发的口服小分子GLP-1受体激动剂（GLP-1RA）类药物，通过激动GLP-1受体增加进食后的饱胀感，减少食物摄入降低体重，并能通过食物依赖性增加胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌改善血糖控制。

Danuglipron的2b期临床试验是一项平行、双盲、随机、安慰剂对照试验。用于评价Danuglipron（PF-06882961）3个滴定列队与安慰剂对照组相比，在治疗非糖尿病成年肥胖方面的安全性和有效性。3个滴列队分别按40mg、80mg、120mg、160mg和200mg每日两次每1周、每2周进行滴定，共治疗超过26周，以及按80mg、140mg和200mg每4周进行滴定，共治疗超过32周。试验结果显示Danuglipron治疗第26周与基线相比各列队体重平均降低4.8%至9.4%，与安慰剂对照组相比体重相对降低5%至9.5%，Danuglipron治疗第38周，各列队体重平均降低6.9%至11.7%，与安慰剂对照组相比相对降低8%到13%。在不良反应方面，Danuglipron恶心的发生率为73%，呕吐为47%，腹泻为25%。各剂量组均有超过半数的Danuglipron受试者选择停药，安慰剂对照组停药率接近40%。

基于该2期临床试验结果，Pfizer宣布暂停Danuglipron普通制剂的开发，并转为开发Danuglipron一天给药一次的缓释制剂。预计2024年上半获得Danuglipron缓释制剂的药动学试验数据。

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