来源:亚盛医药 9
2025年11月25日,亚盛医药宣布奥雷巴替尼治疗晚期琥珀酸脱氢酶(SDH)缺陷型胃肠道间质瘤(GIST)1b期临床试验结果发表。
该结果共纳入26例酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗失败的SDH缺陷型GIST患者。研究显示6例患者获部分缓解(PR),客观缓解率(ORR)为23.1%,中位无进展生存期(mPFS)为25.7个月(95% CI, 12.9-未达到),16例患者(61.5%)在治疗前6个月内疾病未进展。在安全性方面,奥雷巴替尼治疗期间不良事件发生率超过≥20%的不良事件包括肝转氨酶增加、白细胞和中性粒细胞增加、贫血和发热(Hai-Bo Qiu., 2025)。
奥雷巴替尼(Olverembatinib)为第三代口服BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。除BCR-ABL1,其对于KIT、PDGFR、FGFR、b-RAF、DDR1、FLT3等多种激酶也具有抑制作用。奥雷巴替尼(商品名:耐立克®)目前已在国内获批用于TKI耐药并伴有T315I突变的慢性髓细胞白血病(CML)慢性期(CP)和加速期(AP),以及治疗对一代和二代TKI耐药和/或不耐受的CML-CP。相关研究显示KIT和FGFR1是SDH缺陷型GIST表达最高的受体酪氨酸激酶(RTK)。本次研究同时显示,奥雷巴替尼能够通过抑制CD36,影响GIST细胞中的脂质积累。
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