2026年5月26日 Kura Oncology宣布，Darlifarnib联合KRAS抑制剂Adagrasib用于晚期KRAS G12C突变实体瘤1a期临床试验FIT-001取得积极结果。

FIT-001研究共纳入30名患者，26名可估计患者中22名（77%）实现肿瘤肿缩小，16名未接受过KRAS抑制剂治疗患者中15名（94%）实现肿瘤缩小；可估计患者中胰腺导管腺癌（PDAC）、非小细胞肺癌（NSCLC）和未接受过KRAS抑制剂治疗结直肠癌（CRC）患者的客观缓解率分别为67%、50%和29%；之前接受过KRAS抑制剂治疗的非小细胞肺癌患者中84%实现肿瘤缩小。在安全性方面，Darlifarnib联合Adagrasib最常见（≥30%）治疗期间不良事件包括腹泻（63%）、恶心（57%）、贫血（50%）、呕吐（43%）、中性粒细胞减少（40%）、血小板减少（40%），最常见（≥15%）的≥3级治疗期间不良事件，包括中性粒细胞减少（30%）和贫血（17%）（Andrea Zivi., 2026）。

Darlifarnib为法尼基转移酶（FTase）抑制剂（FTI），能够抑制RHEB（脑富集Ras同源蛋白）的法尼基化，进而抑制RHEB激活mTORC1（雷帕霉素靶蛋白复合物 1）。mTORC1能感知细胞内的氨基酸水平，调控细胞增殖。KRAS突变是多种肿瘤的驱动因素，KRAS突变能够激活mTORC1，而RHEB-mTORC1信号通路过度激活是导致KRAS抑制剂耐药的重要原因。

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