2026年7月6日恒瑞医药宣布，瑞康曲妥珠单抗的新增适应症上市申请，已获得国家药品监督管理局受理，拟用于：治疗既往在转移性疾病阶段未接受过或接受过一线化疗，或在辅助化疗期间或完成辅助化疗之后6个月内复发的，不可切除或转移性HER2低表达（IHC 1+或IHC 2+/ISH-）成人乳腺癌患者。

本次申请主要基于多中心、随机、开放标签、阳性对照3期临床试验SHR-A1811-III-306的研究结果。SHR-A1811-III-306研究入组患者随机接受瑞康曲妥珠单抗，或研究者选择的化疗（紫杉醇、白蛋白紫杉醇、艾立布林、卡培他滨、吉西他滨）治疗。研究结果显示，与研究者选择的化疗组相比，瑞康曲妥珠单抗组能显著延长既往在转移性疾病阶段未接受过或接受过一线化疗的HER2低表达晚期乳腺癌患者的无进展生存期（PFS），降低疾病进展或死亡风险。此外，总生存期（OS）数据尽管尚未成熟，但瑞康曲妥珠单抗组显示出获益趋势。

瑞康曲妥珠单抗（Trastuzumab Rezetecan，研发代号：SHR-A1811）为靶向HER2的抗体偶联药物（ADC），有效载荷为拓扑异构酶-Ⅰ抑制剂DXh（SHR169265）。瑞康曲妥珠单抗已在国内获批用于治疗：存在HER2（ERBB2）激活突变且既往接受过至少一种系统治疗的不可切除的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，以及用于治疗既往接受过一种或一种以上抗HER2药物治疗的局部晚期或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者。 目前已经在国内上市的靶向HER2的ADC药物包括瑞康曲妥珠单抗（Trastuzumab Rezetecan）、德曲妥珠单抗（Trastuzumab Deruxtecan）、恩美曲妥珠单抗（Trastuzumab Emtansine）、博度曲妥珠单抗（Trastuzumab Botidotin）、维迪西妥单抗（Disitamab Vedotin）。

在治疗HER2低表达乳腺癌方面，德曲妥珠单抗和维迪西妥单抗已获批相关适应症。德曲妥珠单抗获批的适应症为：单药适用于治疗既往在转移性疾病阶段接受过至少一种系统治疗的，或在辅助化疗期间或完成辅助化疗之后6个月内复发的，不可切除或转移性HER2低表达（IHC 1+或IHC 2+/ISH-）成人乳腺癌患者。维迪西妥单抗为：用于治疗既往在转移性疾病阶段接受过至少一种系统治疗的，或在辅助化疗期间或完成辅助化疗之后12个月内复发的，不可切除或转移性HER2低表达（IHC 1+或IHC 2+/ISH-）且存在肝转移的成人乳腺癌患者。瑞康曲妥珠单抗拟申请的适应症与德曲妥珠单抗获批的相关适应症一致。

瑞康曲妥珠单抗和德曲妥珠单抗的有效载荷分别为拓扑异构酶-Ⅰ抑制剂DXh和DXd。恩美曲妥珠单抗、博度曲妥珠单抗和维迪西妥单抗均为微管抑制剂，分别为DM1、Duostatin-5（MMAF的衍生物）和MMAE。DXh在DXd的基础上引入手性环丙基，与DXd相比，增加了脂溶性，提高了抗肿瘤活性和旁观者效应。此外，引入手性环丙基，增加了载荷与GGFG四肽链接子之间稳定性，从而进一步避免在血液中释放出载荷。瑞康曲妥珠单抗的DAR为6，德曲妥珠单抗为8，DAR为6有助于降低瑞康曲妥珠单抗的毒性（Ting Zhang., 2025）。

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