2026年7月7日ITM宣布，¹⁷⁷Lu-edotreotide（ITM-11）用于不可切除或转移性、G1至2级、生长抑素受体（SSTR）阳性胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NET）3期临床试验COMPETE的研究结果发表于《The Lancet》。

2026年7月7日ITM宣布，¹⁷⁷Lu-edotreotide（ITM-11）用于不可切除或转移性、G1至2级、生长抑素受体（SSTR）阳性胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NET）3期临床试验COMPETE的研究结果发表于《The Lancet》。 COMPETE研究为多中心、随机、开放标签、阳性对照临床试验，共纳入309名患者。入组患者按2:1比例随机接爱¹⁷⁷Lu-edotreotide每3个月一次，至4个治疗周期，或依维莫司（Everolimus）每天一次至第30个月。患者允许接受生长抑素类似物（SSA）用于控制症状。研究结果显示，¹⁷⁷Lu-edotreotide组和依维莫司组中位无进展生存期（PFS）分别为23.9个月和14.1个月（p=0.022; HR 0.67, 95% CI 0.48–0.95）、客观缓解率（ORR）分别为22%和4%（p<0.0001）。在安全性方面，¹⁷⁷Lu-edotreotide组和依维莫司组3-4级治疗相关不良事件发生率分别为18%和40%。¹⁷⁷Lu-edotreotide组最常见的治疗相关不良事件为腹泻（36%）、恶心（36%）及无力（33%），而依维莫司组为腹泻（45%）、无力（36%）和贫血（27%）。

神经内分泌肿瘤（NEN）是一类起源于肽能神经元和神经内分泌细胞，具有神经内分泌分化特性并表达神经内分泌标志物的少见肿瘤，可发生于全身各处，以肺和胃肠胰最为常见。胰腺和直肠是亚洲人群最常见的发病部位。约80%的NEN表达抑素受体（SSTR），生长抑素类似物（SSA）是生长抑素受体阳性神经内分泌肿瘤的一线治疗药物，该类药物通过作用于NEN细胞表达的SSTR，发挥抗激素分泌与抗肿瘤增殖的双重作用。依维莫司为mTOR抑制剂，PI3K/AKT/mTOR信号通路是NEN发生、发展过程中的重要信号转导通路，依维莫司通过抑制mTOR，抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路向下传导。

¹⁷⁷Lu-edotreotide（¹⁷⁷Lu-DOTATOC，研发代号：ITM-11）为镥（Lu）177标记的生长抑素类似物，属于放射性核素偶联（RDC）药物中的肽受体放射性核素治疗（PRRT）药物。¹⁷⁷Lu-edotreotide与生长抑素受体2（SSTR2）具有高度亲和力，与SSTR2结合后，内化并通过放射作用杀伤肿瘤细胞，对周围的肿瘤细胞也具有杀伤作用。¹⁷⁷Lu-edotreotide由ITM开发，2021年远大以不超过5.2亿欧元的授权签约费及里程碑款项的形式，获得¹⁷⁷Lu-edotreotide在内3款RDC药物在大中华区（中国大陆、香港、澳门、台湾）的独家开发、生产及商业化权益。

目前国内还没有针GEP-NET的PRRT类药物上市场，先通医药的镥[177Lu]氧奥曲肽（¹⁷⁷Lu-DOTATATE）注射液于2025年4月进入上市审批阶段。

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