2026年4月16日国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）网站信息显示，罗氏酒石酸吉雷司群胶囊的上市申请已获得CDE受理。预计本次申请的适应症为与依维莫司用于接受CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗后进展的，雌激素受体（ER）阳性、人类表皮生长因子受体2型（HER2）阴性、ESR1突变局部晚期或转移性乳腺癌患者。

本次申请基于多中心、随机、开放标签3期临床试验evERA的研究结果。evERA研究共纳入373名ER+、HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者患者，其中55%的患者存在ESR1突变。入组患者按1:1比例随机接受吉雷司群联合依维莫司（Everolimus ）或标准内分泌治疗联合依维莫司。截至2025年7月16日，ESR1突变患者依维莫司联合组和标准内分泌治疗联合组中位研究者评估无进展生存期（PFS）分别为9.99个月和5.45个月（P < 0.0001），中位总生存期（OS）分别为尚未达到和21.03个月（P = 0.0566）。在安全性方面，最常见的不良事件为，口腔黏膜炎（依维莫司联合组47.3%，标准内分泌治疗联合组48.9%）、腹泻（26.9%和22.6%）和贫血（23.6%和21.0%）。最常见的3/4级不良事件为贫血（6.0%和8.6%）、低钾血症（3.8%和2.7%）、肺炎（1.6%和4.3%）及口腔黏膜炎（2.7%和3.2%）。1级心动过缓的发生率分别为3.8%和0.5%，无患者因此中止治疗。依维莫司联合组和标准内分泌治疗联合组分别有8.2%和6.5%的患者由于不良事件退出研究（E. Mayer., 2025）。

‌ESR1‌是指编码‌雌激素受体α亚基（ERα）‌的基因，‌ESR1突变是导致‌内分泌治疗耐药的主要原因。‌‌

吉雷司群（Giredestrant）属于口服选择性雌激素受体降解剂（SERD）。通过作用于ERα亚基，引起ERα亚基构象发生变化，暴露出泛素连接酶E3结合位点，使ER泛素化，泛素化的ER被蛋白酶体降解。此外吉雷司群与ER结合后，还能够阻断雌激素作用于雌激素受体，拮抗雌激素激活ER。目前在国内上市的SERD类药物有‌氟维司群，‌氟维司群只有注射剂。此外，口服 SERD 类药物艾拉司群（Elacestrantt）通过“港澳药械通”已在国内上市。

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