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硕迪生物GSBR-1290 2a临床试验12周减重超过6%

来源:硕迪生物     257

【导读】:小子分GLP-1受体激动剂,易于口服,生产工艺简单,有助于克服肽类GLP-1 受体激动剂需注射,口服生物利用度差,生产工艺复杂等问题。由GLP-1受体的N端胞外结构域(ECD)底部、膜外环(ECL)和七次跨膜结构域(TMD)组成的配体结合口袋,是小分子GLP-1R激动剂的主要作用靶点。

2024年6月3日,硕迪生物Structure Therapeutic公布了其小分子口服GLP-1受体激动剂GSBR-1290治疗超重或肥胖的2a临床试验及GSBR-1290片剂换胶囊对比临床试验研究数据。

2a临床试验研究显示至第12周GSBR-1290组相对于安慰剂减重幅度达到6.2%(p<0.0001)。片剂换胶囊对比临床试验显示至第12周GSBR-1290片剂相对于安慰剂减重幅度达到6.9%(p<0.0001)。

与其它GLP-1受体激动剂相类似,治疗期间出现的不良好事件主要为胃肠道反应,包括恶心和呕吐。通常出现在治疗早期,并随着滴定逐渐减弱。2a临床试验和片剂换胶囊对比临床试验有5%-11%的受试者由于不良事件退出试验。两项试验均未报告药物性肝损伤或持续性转氨酶升高的病例。

GSBR-1290治疗超重或肥胖的2a临床试验是一项为期12 周的双盲、安慰剂对照临床试验。共纳入64名健康超重或肥胖受试者,随机接受GSBR-1290 120mg (n=37) 或安慰剂组(n=27),每天给药一次,按周进行剂量滴定。

GSBR-1290片剂换胶囊对比临床试验共纳入54名受试者,使用三种不同的给药剂量和滴定方案,为期12周,用于评估 GSBR-1290 片剂的耐受性、安全性和药代动力学特点,以及对于体重的影响。Structure计划在36周GSBR-1290的2b期临床试验中使用片剂。

GSBR-1290是一种口服胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的小分子激动剂,由于肽类GLP-1受体激动剂需要皮下注射。口服给药更加方便。此外小分子药与肽类药物相比,更方便控制生产成本。

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