歌礼公布小分子GLP-1R激动剂ASC30的1b期研究数据—

药研快讯

歌礼公布小分子GLP-1R激动剂ASC30的1b期研究数据

来源：歌礼 14

【导读】：小子分GLP-1受体激动剂，易于口服，生产工艺简单，有助于克服肽类GLP-1 受体激动剂需注射，口服生物利用度差，生产工艺复杂等问题。由GLP-1受体的N端胞外结构域（ECD）底部、膜外环（ECL）和七次跨膜结构域（TMD）组成的配体结合口袋，是小分子GLP-1R激动剂的主要作用靶点。

2025年4月23日，歌礼制药公布其小分子GLP-1R激动剂ASC30的1b期临床试验研究结果。

该1b期临床试验临床试验为在美国进行的多剂量递增（MAD）临床试验（NCT06680440），每周递增一次剂量，治疗4周，随访1周。队列1起始剂量2mg，递增剂量5mg、10mg和20mg；队列2起始剂量2mg，递增剂量10mg、20mg和40mg；队列3起始剂量5mg，递增剂量15mg、30mg和60mg。治疗4周后，安慰剂组体重相对基线平均增加0.2%，队列1、队列2和队列3组分别平均下降4.3%（n=7，p=0.0002）、6.3%（n=8，p<0.0001）和4.8%（n=7，p=0.0015）。

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