2026年3月20日恒瑞医药宣布，注射用瑞康曲妥珠单抗已获得中国国家药品监督管理局批准，适用于治疗既往接受过一种或一种以上抗HER2药物治疗的局部晚期或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者。

瑞康曲妥珠单抗多中心、随机、开放标签、3期临床试验HORIZON-Breast01期中分析，共纳入287名HER2+晚期或转移性乳腺癌患者。入组患者按1:1随机接受瑞康曲妥珠单抗，或吡咯替尼（Pyrotinib）联合卡培他滨（Capecitabine）治疗。至2025年6月30日，瑞康曲妥珠单抗组和吡咯替尼联合组经盲法独立中心审查委员会（BICR）确认的中位无进展生存期（mPFS）分别为30.6个月和8.3个月（HR 0.22; 95% CI 0.15–0.34; p<0.0001）；12个月无进展生存率分别为84.7%和35%；中位总生存期（mOS）尽管都尚未达到，但瑞康曲妥珠单抗明显优于吡咯替尼联合组（HR 0.31; 95% CI 0.14–0.69; p=0.0012）；BICR确认的客观缓解率ORR分别为81.7%和55.9%。在安全性方面，瑞康曲妥珠单抗组和吡咯替尼联合组≥3级治疗相关不良事件的发生率给分别为70.4%和62.5%。严重治疗相关不良事件的发生率分别为13.4%和11.8%。瑞康曲妥珠单抗组无治疗相关死亡事件，吡咯替尼联合组有1例（0.7%）。瑞康曲妥珠单抗组有4例（2.8%）发生间质性肺病（ILD），其中3例为1-2级，1例为3级（E. Song., 2025）。

瑞康曲妥珠单抗（Trastuzumab Rezetecan，研发代号：SHR-A1811）为靶向HER2的抗体偶联药物（ADC），有效载荷为拓扑异构酶-Ⅰ抑制剂DXh（SHR169265）。除本次获批的适应症外，2025年5月，瑞康曲妥珠单抗已获批用于治疗存在HER2（ERBB2）激活突变且既往接受过至少一种系统治疗的不可切除的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

目前已经在国内上市的靶向HER2的ADC药物还有德曲妥珠单抗（Trastuzumab Deruxtecan）、恩美曲妥珠单抗（Trastuzumab Emtansine）、博度曲妥珠单抗（Trastuzumab Botidotin）、维迪西妥单抗（Disitamab Vedotin）。德曲妥珠单抗的有效载荷为拓扑异构酶-Ⅰ抑制剂DXd。恩美曲妥珠单抗、博度曲妥珠单抗和维迪西妥单抗均为微管抑制剂，分别为DM1、Duostatin-5（MMAF的衍生物）和MMAE。DXh在DXd的基础上引入手性环丙基，与DXd相比，增加了脂溶性，提高了抗肿瘤活性和旁观者效应。此外，引入手性环丙基，增加了载荷与GGFG四肽链接子之间稳定性，从而进一步避免在血液中释放出载荷。瑞康曲妥珠单抗的DAR为6，德曲妥珠单抗为8，DAR为6有助于降低瑞康曲妥珠单抗的毒性（Ting Zhang., 2025）。

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