恒瑞发布口服小分子GLP-1药物HRS-7535三期试验降糖数据—

药研快讯

恒瑞发布口服小分子GLP-1药物HRS-7535三期试验降糖数据

来源：恒瑞医药 1

【导读】：小子分GLP-1受体激动剂，易于口服，生产工艺简单，有助于克服肽类GLP-1 受体激动剂需注射，口服生物利用度差，生产工艺复杂等问题。由GLP-1受体的N端胞外结构域（ECD）底部、膜外环（ECL）和七次跨膜结构域（TMD）组成的配体结合口袋，是小分子GLP-1R激动剂的主要作用靶点。

2026年5月27日，恒瑞医药宣布HRS-7535用于中国成人2型糖尿病3期临床试验OUTSTAND-1取得积极顶线结果。

OUTSTAND-1为多中心、随机、双盲、安慰剂对照3期临床试验，共纳入284名单纯饮食和运动血糖控制不佳的成人2型糖尿病患者。入组患者按1:1:1:1比例随机接受HRS-7535 30mg、60mg、90mg或安慰剂，口服，每日一次。至第32周，HRS-7535 30mg、60mg、90mg组和安慰剂组HbA1c较基线分别下降1.40（%）、1.48（%）、1.68（%）和0.06（%），达到HbA1c<7.0%的比例分别为83.5%、89.6%、86.6%和14.8%，达到HbA1c≤6.5%的比例分别为62.8%、80.1%、85.0%和13.0%，体重、收缩压、血脂谱以及尿白蛋白/肌酐比值（UACR）均呈现积极改善。在安全性方面，与GLP-1受体激动剂已知的安全性特征一致，大多数治疗期间不良事件为轻中度，主要为胃肠道不良事件。未报告3级低血糖事件。未观察到肝脏安全性信号。

HRS-7535为口服小分子胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，每日一次口服给药，与口服肽类GLP-1受体激动剂相比，不受进食和饮水影响。目前国内尚未批准小分子GLP-1受体激动剂，礼来的奥氟格列隆（Orforglipron）预计将成为第一个在国内获批的小分子GLP-1受体激动剂，首个适应症预计为配合饮食管理和运动，用于肥胖或合并至少一种体重相关合并症超重成人患者，减少多余体重并长期维持减重效果。

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